Новое лекарство от рака Берзосертиб Berzosertib успешно останавливает рост злокачественной опухоли и более эффективно лечит рак, когда дается одновременно с химиотерапией. Препарат блокирует белок ATR, восстанавливающий ДНК онкоклеток, что сильно мешает их выживанию. Это вид персонализированной онкотерапии, которая нацелена на конкретные гены или генетические мутации.
Необузданный рост раковых клеток создает огромное напряжение для процесса репликации их ДНК и белок ATR помогает им пережить этот стресс: его функция заключается в том, чтобы координировать остановку клеточного цикла и проверять, не повреждена ли ДНК или не нуждается ли она в восстановлении. Препараты, которые ингибируют белок ATR, лишают опухолевые клетки возможности восстановления и могут быть особенно эффективны при лечении некоторых видов рака. В клиническом исследовании приняли участие онкобольные с очень распространенными метастазами, лечить которые уже было нечем.
Онкобольного 62 лет лечили от рака кишечника с 2012 года и после 2 лет безрезультатной химиотерапии включили в клинические испытания Берзосертиб. Он получает Берзозертиб 6 лет и его опухоли намного уменьшились, а состояние стабильно. У другой пациентки рак яичников рецидивировал после лечения, но метастазы значительно сократились после получения комбинации Берзозертиба с химиотерапией.
Химиотерапия работает, повреждая ДНК онкоклеток, а Берзозертиб мешает им восстанавливаться. По словам экспертов, Берзосертиб действует на злокачественные клетки, не затрагивая здоровых. В ближайшем будущем препараты типа Berzosertib могут использоваться для усиления эффекта химиотерапии и борьбы с резистентностью, иногда появляющуюся при других целевых методах онкотерапии.
Эффективность Берзозертиб проверяется для случаев мелкоклеточного рака легкого, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака фаллопиевых труб и опухолей брюшной полости. Berzosertib может синергизировать с гемцитабином при серозном раке яичников и повышает выживаемость у пациентов с опухолями, устойчивыми к платине.
Берзосертиб Berzosertib это лекарство от рака, первоначально изобретенное Vertex Pharmaceuticals и лицензированное Merck для разработки. Онкопрепарат действует как мощный ингибитор фермента атаксии телеангиэктазии и связанного с Rad3 (ATR) и с более низкой эффективностью в качестве ингибитора АТМ серин треонинкиназы (АТМ). Эти ферменты оба участвуют в обнаружении повреждения ДНК как часть контрольных точек клеточного цикла во время клеточного деления. Ингибируя их активность, Берзосертиб препятствует способности быстро делящихся клеток обнаруживать повреждение ДНК, и это делает его полезным в качестве потенциального лечения некоторых форм рака, вызывая накопление повреждений ДНК в раковых клетках и, таким образом, снижая их жизнеспособность.
Результаты исследований показали многообещающие результаты ужи в первом клиническом испытании препарата: у половины пациентов, получавших новый препарат отдельно или с платиновой химиотерапией, онкозаболевание прекратило прогрессировать, а у некоторых злокачественные опухоли уменьшились или полностью исчезли.